Angelique

L'agente anti-climaterico Angelik è un farmaco ormonale che contiene estradiolo - un analogo del 17β-estradiolo naturale e del drospirenone - un analogo del progestinico naturale. Compensano la carenza di ormoni sessuali femminili che si manifesta durante la menopausa, la castrazione, l'ipogonadismo, la deplezione ovarica.
L'estradiolo normalizza il livello di estrogeni nel corpo. Previene l'insorgenza di disturbi psicoemotivi, somatici e vegetativi caratteristici del periodo climaterico: vampate di calore, irritabilità, dolori cardiaci, tachicardia, insonnia, sudorazione, emicrania, cefalea, debolezza, dolori articolari e muscolari, vertigini, secchezza e prurito vaginale, dolore da tempo rapporti sessuali.

L'estradiolo previene l'osteoporosi associata a carenza di estrogeni in menopausa agendo sugli osteoclasti. Ha un effetto benefico sulla pelle rallentando la formazione delle rughe. Inoltre, l'estradiolo abbassa i livelli di glucosio nel sangue e di insulina..
Angelique ha un effetto antiandrogeno, quindi è efficace in malattie come alopecia androgenetica, acne, seborrea.
Il drospirenone è un progestinico antagonista degli ormoni mineralcorticoidi, previene la ritenzione idrica nel corpo e, di conseguenza, l'ipertensione arteriosa, aumento di peso, tensione mammaria, edema. La combinazione di estradiolo e drospirenone fornisce il massimo effetto terapeutico di entrambi i componenti.

Angelique normalizza il metabolismo dei lipidi, abbassa il livello di colesterolo e colesterolo LDL nel sangue, l'estradiolo aumenta il livello dei trigliceridi, il drospirenone lo normalizza. Il farmaco previene il verificarsi di malattie oncologiche del colon, dell'endometrio dell'utero nelle donne in postmenopausa.

Indicazioni per l'uso:
- Carenza di ormoni sessuali nelle donne in postmenopausa;
- prevenzione dell'osteoporosi nelle donne in postmenopausa.

Modalità di applicazione:
1 compressa 1 volta al giorno, alla stessa ora del giorno. Se il farmaco non è stato assunto all'orario selezionato, dovrebbe essere assunto il prima possibile. Se l'interruzione dell'ammissione è di 2 giorni, si sconsiglia di assumere una dose doppia.
Se il paziente stava assumendo altri farmaci ormonali per un uso continuo, il ciclo di trattamento con Angelique deve essere iniziato alla fine del sanguinamento da sospensione.

Se una donna non passa ad Angelique da un altro farmaco per la terapia ormonale sostitutiva, il corso del trattamento può essere prescritto immediatamente.

Effetti collaterali:
All'inizio del ciclo di trattamento, sono possibili sanguinamento da rottura e spotting. Questo sintomo scompare nel tempo. Una donna su cinque ha dolore al seno.
Gli effetti collaterali in base alla frequenza di occorrenza sono classificati come segue: frequenti (notifiche Sottoscrivi

ANGELIK

  • Farmacocinetica
  • Indicazioni per l'uso
  • Modalità di applicazione
  • Effetti collaterali
  • Controindicazioni
  • Gravidanza
  • Interazione con altri medicinali
  • Overdose
  • Condizioni di archiviazione
  • Modulo per il rilascio
  • Composizione
  • Inoltre

Il farmaco Angelique è un agente ormonale che contiene estrogeni - estradiolo, che nel corpo umano si trasforma in 17v-estradiolo naturale. Inoltre, la composizione del farmaco Angelique include un derivato dello spironolattone - drospirenone, che ha un effetto gestageno, antigonadotropico e antiandrogeno, nonché antimineralocorticoide.
Angelique è un farmaco di combinazione per la terapia ormonale sostitutiva (TOS) per i disturbi della menopausa nel periodo postmenopausale (menopausa naturale, ipogonadismo, castrazione o insufficienza ovarica prematura), inclusi sintomi vasomotori (come vampate di calore, aumento della sudorazione), disturbi del sonno, riduzione del sonno, irritabilità, alterazioni atrofiche nel tratto genito-urinario nelle donne con utero non rimosso. La terapia ormonale sostitutiva continua con Angelik aiuta ad evitare il sanguinamento da sospensione regolare, che si osserva con la TOS ciclica o di fase.
L'estradiolo ripristina la carenza di estrogeni nel corpo femminile dopo la menopausa e fornisce un trattamento efficace dei sintomi psico-emotivi e vegetativi del climaterio (come vampate di calore, aumento della sudorazione, disturbi del sonno, aumento dell'irritabilità nervosa, irritabilità, palpitazioni, cardialgia, vertigini, cefalea, diminuzione libido, dolori muscolari e articolari); involuzione della pelle e delle mucose, in particolare le mucose del sistema genito-urinario (incontinenza urinaria, secchezza e irritazione della mucosa vaginale, dolore durante i rapporti).
L'estradiolo previene la perdita ossea causata dalla carenza di estrogeni. Ciò è dovuto principalmente alla soppressione della funzione degli osteoclasti e ad uno spostamento del processo di rimodellamento osseo verso la formazione ossea. È stato dimostrato che l'uso a lungo termine della TOS riduce il rischio di fratture ossee periferiche nelle donne dopo la menopausa. Con l'abolizione della terapia ormonale sostitutiva, il tasso di perdita ossea è paragonabile ai tassi caratteristici del periodo immediatamente successivo alla menopausa. Non è stato dimostrato che utilizzando la terapia ormonale sostitutiva è possibile ottenere il ripristino della massa ossea al livello della premenopausa..
La terapia ormonale sostitutiva ha anche un effetto benefico sul contenuto di collagene della pelle, così come sulla sua densità, e può anche rallentare la formazione delle rughe..
Inoltre, grazie alle proprietà antiandrogeniche del drospirenone, Angelique® ha un effetto terapeutico sulle malattie androgeno-dipendenti come acne, seborrea, alopecia androgenetica.
Il drospirenone ha attività antimineralocorticoide, aumenta l'escrezione di sodio e acqua, che può prevenire un aumento della pressione sanguigna, peso corporeo, edema, tensione mammaria e altri sintomi associati alla ritenzione di liquidi.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, l'estradiolo viene assorbito rapidamente e completamente. Durante l'assorbimento e il primo passaggio attraverso il fegato, l'estradiolo subisce un metabolismo significativo, ad esempio in estrone, estriolo ed estrone solfato. Dopo somministrazione orale, la biodisponibilità dell'estradiolo è di circa il 5%. L'assunzione di cibo non influisce sulla biodisponibilità dell'estradiolo.
Distribuzione
La concentrazione sierica massima di estradiolo di circa 22 pg / ml viene solitamente raggiunta 6-8 ore dopo l'assunzione della compressa. L'estradiolo si lega all'albumina e alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHG 11). La frazione libera di estradiolo nel siero è di circa l'1-12% e la frazione della sostanza legata all'SHBG è compresa tra il 40 e il 45%. Il volume di distribuzione apparente dell'estradiolo dopo una singola somministrazione endovenosa è di circa 1 L / kg.
L'estradiolo viene metabolizzato principalmente nel fegato e anche parzialmente nell'intestino, nei reni, nei muscoli scheletrici e negli organi bersaglio. Questi processi sono accompagnati dalla formazione di estrone, estriolo, estrogeni catecolici, nonché coniugati solfato e glucuronide di questi composti, che hanno tutti un'attività estrogenica significativamente inferiore o non hanno alcuna attività estrogenica..
La clearance dell'estradiolo dal siero è di circa 30 ml / min / kg. I metaboliti dell'estradiolo vengono escreti nei reni e attraverso l'intestino con un'emivita pari a
circa 24 h.
Concentrazione di equilibrio
La concentrazione di estradiolo nel siero del sangue dopo somministrazione ripetuta è circa il doppio rispetto alla somministrazione di una singola dose. In media, la concentrazione di estradiolo nel siero del sangue varia da 20 pg / ml (livello minimo) a 43 pg / ml
(livello massimo). Dopo l'interruzione di Angelik®, i livelli di estradiolo ed estrone ritornano ai valori basali entro circa cinque giorni.
Dopo somministrazione orale in un'ampia gamma di dosi, il drospirenone viene assorbito rapidamente e completamente. La biodisponibilità dopo somministrazione orale è del 76-85%. L'assunzione di cibo non influisce sulla biodisponibilità del drospirenone.
Concentrazione sierica massima di drospirenone di circa 22 ng / ml,
raggiunto circa 1 ora dopo una dose singola e multipla di 2 mg di drospirenone. Successivamente, si verifica una diminuzione bifasica della concentrazione sierica di drospirenone con un'emivita terminale di circa 35-39 ore.
Il drospirenone si lega all'albumina sierica e non si lega alla globulina legante gli steroidi sessuali (SHBG) e alla globulina legante i corticoidi (CSG). Circa il 3-5% della concentrazione sierica totale di drospirenone non è associata a proteine.
I principali metaboliti nel siero umano sono la forma acida del drospirenone e del 4,5-diidro-drospirenone-3-solfato. Entrambi i metaboliti si formano senza la partecipazione del sistema del citocromo P450.
La clearance del drospirenone dal siero è di 1,2-1,5 ml / min / kg. Parte della dose ricevuta viene escreta immodificata. La maggior parte della dose viene escreta dai reni e attraverso l'intestino come metaboliti in un rapporto di 1,2: 1,4, con un'emivita di circa 40 ore.
Concentrazione di equilibrio
La concentrazione di equilibrio si raggiunge dopo circa 10 giorni di assunzione giornaliera di Angelik. A causa della lunga emivita del drospirenone, la concentrazione di equilibrio è 2-3 volte superiore alla concentrazione dopo una singola dose.

Indicazioni per l'uso

Le indicazioni per l'uso del farmaco Angelique sono: terapia ormonale sostitutiva (HRT) per i disturbi del climaterio nelle donne in postmenopausa; prevenzione dell'osteoporosi postmenopausale.

Modalità di applicazione

I pazienti che passano ad Angelique da una combinazione di farmaci per un regime di terapia ormonale sostitutiva ciclica devono iniziare a prendere dopo la fine del sanguinamento da sospensione.
Ogni confezione è progettata per un'assunzione di 28 giorni.
Prendi una compressa al giorno. Dopo la fine dell'assunzione di 28 compresse dalla confezione attuale, il giorno successivo, inizi una nuova confezione di Angelique (TOS continua), assumendo la prima compressa lo stesso giorno della settimana della prima compressa della confezione precedente.
La compressa viene deglutita intera con una piccola quantità di liquido. L'ora del giorno in cui una donna prende il farmaco non ha importanza, tuttavia, se ha iniziato a prendere le pillole in un determinato momento, dovrebbe continuare ad aderire a questo momento. Una compressa dimenticata deve essere assunta il prima possibile. Se sono trascorse più di 24 ore dall'orario di somministrazione abituale, la compressa aggiuntiva non deve essere assunta. Se si dimenticano alcune compresse, può svilupparsi sanguinamento vaginale..

Angelique - istruzioni ufficiali per l'uso

Scrivimi il farmaco Angelica per la menopausa

In autunno, alcune piante perdono le foglie, mentre altre rimangono sempreverdi. Questo accade anche con il corpo femminile. Alcuni svaniscono, mentre altri continuano a godersi il loro riflesso nello specchio.

Il periodo più tranquillo nella vita di una donna è l'autunno, gli scienziati lo chiamavano di transizione, cioè climaterio. Il corpo ha imparato ad affrontare le difficoltà, è diventato più saggio, più esperto. Ma nessuna donna vuole accettare la vecchiaia, sopportare la comparsa di rughe, dolori articolari, insonnia e altri problemi di salute poco attraenti a questa età.

E le donne moderne sono pronte a pagare per la "conservazione della giovinezza"...

E Big Pharma, per migliorare la "quota femminile" e il proprio benessere, sviluppa sempre più nuove formulazioni per un utilizzo a lungo termine. La terapia ormonale sostitutiva è prescritta per 5 anni. Alcuni dei farmaci più venduti al mondo sono i farmaci per la menopausa.

Nel 2005, a un simposio scientifico, con la partecipazione di 250 ginecologi e cardiologi, è stato presentato un altro farmaco per le donne nel periodo della menopausa.

Questa cura miracolosa è stata chiamata con il bellissimo nome "ANGELIK". Molte signore alla reception lo dicono: "scrivimi Angelica per la menopausa". Il farmaco è prodotto dalla famosa azienda Shering AG. L'area prioritaria di questa azienda è la salute delle donne..

Prima di leggere ulteriormente, leggi l'annotazione per il medicinale. E esaminalo più spesso. E mi concentrerò su quei momenti particolarmente importanti

Gli effetti collaterali del farmaco sono buoni e non così

Inizialmente, notiamo gli effetti benefici del trattamento della menopausa con Angelik, secondo le recensioni di donne che usano costantemente il farmaco.

  • L'acne scompare gradualmente.
  • La caduta dei capelli si ferma.
  • La seborrea è guarita.
  • Nessun gonfiore.
  • La pressione è normalizzata.

Contrariamente ai miti che i farmaci ormonali provocano l'obesità, l'aumento di peso incontrollato viene spesso interrotto durante il trattamento con Angelik.

Effetti collaterali spiacevoli:

Con una sensibilità speciale individuale o un dosaggio selezionato in modo errato di Angelik, a giudicare dalle recensioni, si osservano le seguenti deviazioni.

Eventi abbastanza frequenti

  • Vertigini.
  • Dolore al petto, testa.
  • Diminuzione o esplosioni di emotività.
  • Perdita di appetito, forse nausea.
  • Disordini del sonno.
  • Diminuzione della libido.
  • Debolezza.
  • Sensazioni di "pelle d'oca" alle gambe, braccia, raramente - intorpidimento.

Fenomeni rari

  • Fibromi benigni nell'utero, seno.
  • Ingrandimento del seno.
  • Violazione del ritmo del cuore.
  • Trombosi venosa.
  • Ipertensione.
  • Emicrania (mal di testa).
  • Fiato corto.
  • Prurito cutaneo e vaginale.
  • Candidosi.
  • Dolore ai muscoli e alle articolazioni.
  • Edema generalizzato.

In questi casi, il medico decide sull'opportunità di un ulteriore utilizzo di Angelique.

Effetti collaterali pericolosi

Molto raramente, l'assunzione di pillole è accompagnata da manifestazioni gravi:

  • Cambiamenti nella composizione del sangue, anemia.
  • Disfunzione linfatica.
  • Diminuzione della qualità della vista o dell'udito.
  • Patologie del fegato e della cistifellea.
  • Infiammazione dell'utero, sanguinamento.

Quando compaiono i primi segni dello sviluppo di qualsiasi patologia, le pillole vengono immediatamente interrotte..

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Analoghi della droga

L'analogo del farmaco Angelik ha effetti terapeutici simili. Si possono distinguere i seguenti analoghi del farmaco:

  1. Il trisequencing è un agente ormonale combinato che ha 28 compresse, di cui:
  2. 12 compresse di colore blu con un principio attivo - 2 mg di estradiolo emiidrato (estrogeno sintetico);
  3. 10 compresse bianche - principi attivi: 2 mg di estradiolo emiidrato e 1 mg di noretisterone (progestinico sintetico);
  4. 6 compresse rosse con principio attivo - 1 mg di estradiolo emiidrato. Il farmaco ha un effetto anti-climaterico. Elimina efficacemente i sintomi spiacevoli della menopausa.
  5. Divina è un farmaco ormonale combinato. La confezione contiene 21 compresse, di cui:
  6. 11 bianco, contenente 2 mg di estradiolo valerato (estrogeno);
  7. 10 blu, contenente 2 mg di estradiolo valerato e 10 mg di medrossiprogesterone acetato (progestinico sintetico). Un rimedio per il trattamento della menopausa, oltre che per la sua prevenzione. Inoltre, viene utilizzato per vari disturbi del ciclo mestruale..
  8. Klayra è un farmaco combinato a basso dosaggio. Ci sono 28 compresse in un blister, di cui:
  9. 2 compresse giallo scuro contenenti 3 mg di estradiolo valerato (estrogeno)
  10. 5 compresse rosse contenenti: 2 mg di estradiolo valerato e 2 mg di dienogest (progestinico sintetico);
  11. 17 compresse giallo chiaro contenenti: 2 mg di estradiolo valerato e 3 mg di dienogest;
  12. 2 compresse rosso scuro contenenti 1 mg di estradiolo valerato;
  13. 2 compresse bianche senza principi attivi, ma costituite solo da lattosio - compresse placebo. L'agente ormonale è usato come contraccettivo, nonché per il trattamento della sindrome premestruale e del dolore durante le mestruazioni.

Il moderno preparato ormonale combinato Angelica Micro contiene micro-dosi di ormoni sessuali. Pertanto, elimina in modo molto efficace la maggior parte dei sintomi spiacevoli della menopausa..

Rifornendo il corpo ogni giorno con una piccola quantità di ormoni sessuali, una donna sarà in grado di eliminare le mucose secche e rimuovere le sensazioni spiacevoli e dolorose durante i rapporti sessuali. La signora che prende il farmaco si assicura una buona qualità di vita. Vi auguriamo buona salute!

Speriamo che questa informazione ti sia stata utile. Signore, cosa ne pensate di questa droga?

La ginecologa Natalya Petrovna Malysheva ha parlato di come usare il farmaco Angelique per la menopausa. Una parola al dottore.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, l'estradiolo viene assorbito rapidamente e completamente. Durante l'assorbimento e il primo passaggio attraverso il fegato, l'estradiolo subisce un metabolismo significativo, ad esempio in estrone, estriolo ed estrone solfato. Dopo somministrazione orale, la biodisponibilità dell'estradiolo è di circa il 5%. L'assunzione di cibo non influisce sulla biodisponibilità dell'estradiolo Distribuzione La concentrazione massima di estradiolo nel siero, circa 22 pg / ml, viene solitamente raggiunta 6-8 ore dopo l'assunzione della compressa. L'estradiolo si lega all'albumina e alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHG 11). La frazione libera di estradiolo nel siero è di circa l'1-12% e la frazione della sostanza legata all'SHBG è compresa tra il 40 e il 45%. Il volume apparente di distribuzione dell'estradiolo dopo una singola somministrazione endovenosa è di circa 1 l / kg L'estradiolo è metabolizzato principalmente nel fegato e anche parzialmente nell'intestino, nei reni, nei muscoli scheletrici e negli organi bersaglio. Questi processi sono accompagnati dalla formazione di estrone, estriolo, estrogeni catecolici, nonché coniugati solfato e glucuronide di questi composti, che hanno tutti un'attività estrogenica significativamente inferiore o non hanno alcuna attività estrogenica. La clearance dell'estradiolo dal siero è di circa 30 ml / min / kg. I metaboliti dell'estradiolo vengono escreti nei reni e attraverso l'intestino con un'emivita di circa 24 ore Concentrazione di equilibrio La concentrazione di estradiolo nel siero del sangue dopo somministrazioni ripetute è circa due volte superiore rispetto alla somministrazione di una singola dose. In media, la concentrazione di estradiolo nel siero del sangue varia da 20 pg / ml (livello minimo) a 43 pg / ml (livello massimo). Dopo la sospensione di Angelique, i livelli di estradiolo ed estrone ritornano ai valori basali entro circa cinque giorni Dopo la somministrazione orale in un'ampia gamma di dosi, il drospirenone viene assorbito rapidamente e completamente. La biodisponibilità dopo somministrazione orale è del 76-85%. L'assunzione di cibo non influenza la biodisponibilità del drospirenone La concentrazione sierica massima di drospirenone, che è di circa 22 ng / ml, viene raggiunta circa 1 ora dopo una dose singola e multipla di 2 mg di drospirenone. Successivamente, si osserva una diminuzione in due fasi della concentrazione di drospirenone nel siero con un'emivita terminale di circa 35-39 ore. Il drospirenone si lega all'albumina sierica e non si lega alla globulina legante gli steroidi sessuali (SHBG) e alla globulina legante i corticoidi (CBG). Circa il 3-5% della concentrazione totale di drospirenone nel siero non è associata a proteine ​​I principali metaboliti nel siero umano sono la forma acida del drospirenone e del 4,5-diidro-drospirenone-3-solfato. Entrambi i metaboliti si formano senza la partecipazione del sistema del citocromo P450. La clearance del drospirenone dal siero è di 1,2-1,5 ml / min / kg. Parte della dose ricevuta viene escreta immodificata. La maggior parte della dose viene escreta dai reni e attraverso l'intestino sotto forma di metaboliti in un rapporto di 1,2: 1,4, con un'emivita di circa 40 ore Concentrazione di equilibrio La concentrazione di equilibrio si raggiunge dopo circa 10 giorni di assunzione giornaliera di Angelik. A causa della lunga emivita del drospirenone, la concentrazione di equilibrio è 2-3 volte superiore alla concentrazione dopo una singola dose.

Corretta assunzione di farmaci

A che età si possono assumere le compresse di Angelique? Sono prescritti a pazienti che hanno più di 18 anni. Non puoi assumere il farmaco in età precoce. Da allora, l'età si riferisce alle controindicazioni all'uso della terapia ormonale sostitutiva con questo medicinale. Per quanto tempo puoi prendere Angelique con la menopausa? Le compresse vengono assunte continuamente per molto tempo. Quanto dovrebbe durare la terapia ormonale sostitutiva è deciso solo dal medico curante.

Secondo le istruzioni, Angelique può iniziare ad assumere qualsiasi giorno del ciclo mestruale in due casi: in primo luogo, se la donna non ha assunto la terapia ormonale sostitutiva, e in secondo luogo, la signora beveva continuamente un altro farmaco ormonale combinato. Nel caso in cui una rappresentante donna volesse sostituire la terapia ormonale sostitutiva assunta in cicli con il farmaco ormonale Angelica Micro, allora questo può essere fatto solo dopo la fine delle mestruazioni.

Il farmaco Angelica Micro contiene una piccolissima dose di ormoni. Pertanto, i medici hanno l'opportunità di selezionare il dosaggio del medicinale nel modo più accurato possibile, tenendo conto delle analisi del paziente. Se, nel tempo, diventa necessario prescrivere una dose di ormoni significativamente maggiore a una donna, si consiglia di passare a un altro farmaco..

Il farmaco Angelique viene assunto 1 compressa ogni giorno. L'assunzione di medicinali non dipende dall'assunzione di cibo. Per garantire il massimo effetto, il medicinale deve essere bevuto allo stesso tempo. Poiché la compressa è rivestita, non viene masticata, ma deglutita intera con una piccola quantità di acqua. Non è consigliabile utilizzare succhi, composta o tè. Solo acqua pulita.

Il trattamento deve essere continuo. Se una donna ha dimenticato di prendere una pillola, deve essere presa lo stesso giorno. Solo nel caso in cui il ritardo nell'assunzione del medicinale sia superiore a 24 ore, non prendono una pillola aggiuntiva. Quando una donna prende 2 compresse durante il giorno, ci sarà un sovradosaggio di ormoni.

Saltare il farmaco per un giorno non causerà effetti collaterali. Se dimentichi di prendere le pillole per diversi giorni consecutivi, inizierà il sanguinamento. Non appena una confezione del medicinale è terminata, è necessario iniziare a prendere la confezione successiva senza interruzioni. Pertanto, la signora dovrebbe occuparsi della fornitura di farmaci in anticipo..

Una volta nel corpo, il farmaco viene completamente assorbito. La concentrazione di ormoni nel sangue diminuisce gradualmente nell'arco di 24 ore. Questa volta è sufficiente prima di prendere la pillola successiva.

Pertanto, è importante prendere il medicinale alla stessa ora del giorno. Le donne che assumono l'agente ormonale non hanno una reazione più lenta e nessuna sonnolenza

Pertanto, possono guidare una macchina..

Istruzioni per l'uso Angelique Micro.

Controindicazioni

Tutti i terribili effetti collaterali di cui sopra iniziano con un trattamento prescritto in modo improprio o come risultato dell'uso del farmaco Angelic da parte di donne che sono dannose a causa di gravi malattie esistenti. Non puoi prendere pillole se hai le seguenti patologie:

  • Cancro al seno, organi genitali.
  • Emorragia idiopatica vaginale.
  • Tumori benigni di eziologia ormonale.
  • Patologie renali e surrenali.
  • Malattia del fegato.
  • Colesterolo alto.
  • Cuore, fegato, insufficienza renale.
  • Condizione pre-ictus (o pre-infarto).
  • Trombosi.
  • Allergia.
  • Gravidanza.
  • Periodo di allattamento al seno.
  • Sono esclusi i bambini e gli adolescenti.
  • Non puoi usare Angelique per prevenire la gravidanza come contraccettivo.

Il trattamento con Angelik viene solitamente prescritto da un medico solo dopo l'esame: esami del sangue, esami delle urine, fluorografia, ecografia, dove vengono rilevate le malattie di cui sopra. È per evitare conseguenze pericolose che non puoi bere pillole da solo in modo incontrollabile per sbarazzarti dei sintomi della menopausa.

Controindicazioni

Nonostante la sua efficacia, il farmaco ormonale per la menopausa ha una serie di controindicazioni, quindi, prima di prenderlo, è assolutamente necessario consultare uno specialista.

Il trattamento con Angelica è vietato nei seguenti casi:

  • sanguinamento disfunzionale dall'utero che non è mestruale;
  • iperplasia endometriale e sanguinamento uterino abbondante;
  • cancro mammario;
  • tumore dipendente dall'ormone;
  • malattia del fegato nella fase di scompenso;
  • gravi patologie renali, accompagnate da un fallimento delle sue funzioni;
  • infarto miocardico, ictus e altre trombosi;
  • angina pectoris;
  • tendenza alla trombosi;
  • tromboembolia di qualsiasi localizzazione;
  • malattie del sistema di coagulazione del sangue con presenza di conferme di laboratorio;
  • insufficienza della funzione surrenale;
  • porfiria;
  • violazione del metabolismo lipidico;
  • minori di 18 anni.

Dalla storia della creazione

Storicamente, i farmaci ormonali sono relativamente recenti. Solo nel ventesimo secolo iniziarono attivamente a sperimentare farmaci che utilizzavano ormoni ovarici. In primo luogo, è stato effettuato lo sviluppo contraccettivo. Nel 1921. Il professore austriaco Haberlandt ha dimostrato in un esperimento che è possibile rallentare l'ovulazione introducendo un estratto dalle ghiandole riproduttive femminili. Ma, per ottenere anche una piccola quantità di ormone, era necessario utilizzare un numero enorme di ovaie e diverse tonnellate di urina.

Ma gli scienziati sono persone testarde e hanno lavorato instancabilmente alla creazione dell'ormone in laboratorio. Il primo ormone sessuale creato è stato il progesterone. È stato sintetizzato dagli scienziati Roussel e Marker nel 1942 negli Stati Uniti. E due anni dopo la società farmaceutica "Sintex" iniziò la produzione di questa sostanza. Una pillola, a quei tempi, conteneva una tale quantità di ormone che il corpo femminile poteva produrre in un anno intero. Nel 1960, per la prima volta, furono consentiti farmaci ormonali combinati. Da quel momento in poi, le pillole anticoncezionali entrarono nella vita..

Più tardi negli anni '80, ci fu un boom nell'uso di farmaci a base di progesterone per mantenere la gravidanza. E in seguito si è scoperto che il progesterone artificiale era tutt'altro che innocuo. I ragazzi sono nati con tutta una serie di sottili anomalie. La successiva infertilità maschile è stata inclusa.

Farmaco Angelique per le istruzioni della menopausa, forma di rilascio, composizione e confezione

Disponibile sotto forma di compresse rivestite con film. La composizione include i componenti attivi estradiolo nella quantità di 1 mg e drospireone nella quantità di 2 mg. Le capsule sono confezionate in blister da 28 pezzi, in cartoni. La scatola può contenere 1 o 3 blister. Angelique - pillole per la menopausa, le cui recensioni sono molto positive, hanno un colore rosa e DL in rilievo su un lato.

Meccanismo di azione

L'efficace meccanismo di azione anti-climaterica è giustificato da una composizione unica. Grazie alla combinazione equilibrata di estradiolo e drospireone, il corpo mantiene un naturale equilibrio ormonale, che aiuta ad eliminare le manifestazioni della menopausa, e previene anche l'insorgenza di patologie legate all'età. Come funziona il farmaco per la menopausa, considera quali sono le proprietà dei componenti e il loro effetto sul corpo femminile:

  • Estradiolo. Questo componente è un analogo sintetico dell'ormone femminile. Tra gli estrogeni, l'estradiolo è il composto più forte ed è questo composto responsabile della densità ossea, della forza di unghie e capelli, dell'elasticità della pelle e dell'elasticità vascolare. L'estradiolo compensa efficacemente la mancanza di questa sostanza intrinseca durante la menostasi, eliminando così fenomeni spiacevoli come picchi di pressione, vampate di calore, invecchiamento acuto, secchezza vaginale e osteoparosi.
  • Drospireon. Ha un effetto nel corpo simile al progesterone. È anche una sostanza sintetica, ma la sua azione è quasi identica a un composto naturale. Questa sostanza è responsabile della normalizzazione della pressione sanguigna, della rimozione del fluido in eccesso dal corpo, del mantenimento del peso normale e della salute delle ghiandole mammarie..

È la combinazione di questi due componenti che ha l'effetto più positivo durante la menostasi. HRT aiuta anche ad abbassare i livelli di colesterolo nel sangue, che è la prevenzione di patologie come infarto e ictus. Secondo i risultati della ricerca, l'uso di pillole nel trattamento della menopausa riduce significativamente il rischio di sviluppare l'oncologia dell'utero e del colon..

Caratteristiche e indicazioni per l'uso

Le compresse come farmaci per la menopausa sono prescritte come terapia ormonale sostitutiva durante la premenopausa e la menopausa. La terapia ormonale è indicata per pazienti con estinzione naturale delle ovaie senza asportazione chirurgica dell'utero.

Quali sono le proprietà del complesso operativo

Il complesso di sostanze attive allevia efficacemente le seguenti manifestazioni climateriche:

  • Forti ondate di calore;
  • Forte sudorazione;
  • Stati depressivi;
  • Nervosismo aumentato;
  • Incontinenza urinaria;
  • Secchezza vaginale
  • Menopausa dopo la rimozione delle ovaie;
  • Soppressione delle ghiandole sessuali.

Utilizzato anche per prevenire l'osteoporosi e le malattie cardiovascolari durante la menopausa.

Il complesso estradiolo-drospireone è più sicuro per il trattamento in menopausa rispetto al trattamento a base di soli estrogeni. È con l'uso di farmaci mono che si verifica un grave squilibrio nel corpo, che spesso diventa l'impulso per l'emergere di vari tumori e altre patologie pericolose. Il drospireone nella composizione del farmaco in questione compensa gli squilibri ormonali e può essere utilizzato per prevenire il cancro anorettale.

La particolarità del farmaco sta nella capacità di selezionare un dosaggio individuale. Quindi Angeliq micro contiene una concentrazione inferiore di principi attivi e viene utilizzato per i sintomi lievi della menopausa. Angeliq Plus, invece, è progettato per pazienti con carenza ormonale significativa ed è prescritto da specialisti per la menopausa grave..

Forme di rilascio e metodi di applicazione

Il micro dosaggio è prodotto sotto forma di confetti biconvessi gialli, 28 pezzi in un blister. La composizione è identica ad Angeliq, ma la quantità di principi attivi è stata ridotta a 0,5 mg di estrogeni e 0,25 mg di drospireone. Il dragee va assunto una volta al giorno, preferibilmente alla stessa ora. Il corso dura 28 giorni. Dopodiché, dovresti fare una pausa per 5 giorni e riprendere l'uso allo stesso modo..

Per comodità ogni capsula è contenuta in uno scomparto separato ed è firmata con il giorno della settimana. Se una donna ha dimenticato di prendere una pillola, è necessario riprendere a prenderla alla solita ora il giorno successivo. La durata del corso è determinata dal ginecologo frequentante e può variare da alcuni mesi a diversi anni.

Ma torniamo al culmine

Per la prevenzione e il trattamento dei disturbi mestruali, sanguinamento uterino, processi infiammatori dell'area genitale femminile, i farmaci ormonali con progesterone hanno iniziato ad essere utilizzati in seguito.

Tra l'abbondanza ormonale all'alba degli anni 2000, è apparso un nuovo farmaco per la menopausa, che include il progesterone - il farmaco "Angeliq"

Nonostante gli effetti collaterali, la terapia ormonale sostitutiva (HRT) rimane un trattamento popolare per:

  • sollievo dai sintomi della menopausa;
  • prevenzione delle malattie cardiovascolari in donne relativamente giovani che iniziano il trattamento subito dopo la menopausa. (Questa raccomandazione è molto controversa).

Ampi studi dimostrano che molte donne con sintomi della menopausa rifiutano la terapia ormonale sostitutiva per paura di ingrassare.

La terapia ormonale sostitutiva continua combinata di Angelique, secondo i produttori, è efficace per alleviare i sintomi della menopausa e prevenire l'osteoporosi postmenopausale.

Composizione e proprietà del farmaco Angelique

Va notato che oggi il medicinale chiamato "Angelique" sta diventando sempre più popolare e richiesto. Il farmaco ormonale si presenta sotto forma di piccole compresse rosa rotonde. Di solito ci sono 28 pezzi in un pacchetto e il blister stesso ha una tempistica conveniente. Ogni compressa del farmaco contiene 1 mg di estradiolo, 2 mg di drospirenone ed eccipienti, tra cui povidone, magnesio stearato, biossido di titanio, amido di mais, talco e altri. Il farmaco viene utilizzato per la terapia ormonale sostitutiva e aiuta a risolvere molti problemi. Ad esempio, viene prescritto un farmaco per eliminare la carenza di ormoni che si verifica inevitabilmente sullo sfondo della menopausa e di alcune altre condizioni. Il farmaco normalizza il livello di estrogeni nel corpo, prevenendo così la comparsa di sintomi spiacevoli come tachicardia, debolezza, mal di testa, irritabilità, vampate di calore, osteoporosi. Inoltre, questo rimedio elimina la ritenzione idrica nel corpo, alleviando così gonfiore e ipertensione. Ci sono anche altre malattie, il cui sviluppo può essere prevenuto con l'aiuto della medicina angelica. Il farmaco ormonale viene utilizzato per prevenire alcuni tumori. Inoltre, normalizza i livelli di colesterolo nel corpo..

Malattie in cui le pillole vengono prese sotto controllo medico

Per alcune malattie, il farmaco può essere assunto, ma in alcuni casi dovrà essere annullato.

Prima dell'appuntamento, il medico eseguirà molte procedure diagnostiche.

Pertanto, se una donna ha le seguenti malattie, avrà bisogno di un monitoraggio più attento dell'assunzione della pillola:

  • diabete;
  • insufficienza cardiaca cronica;
  • lo stadio iniziale dell'iperplasia endometriale;
  • endometriosi (le cellule endometriali sono cresciute sui tessuti di altri organi);
  • fibromi uterini (neoplasia benigna);
  • tutte le malattie della cistifellea;
  • ittero colestatico o prurito (alterato deflusso della bile nel duodeno);
  • Sindromi di Gilbert, Dubin-Johnson o Rotor (malattie ereditarie in cui si manifesta periodicamente il giallo della pelle);
  • predisposizione ereditaria allo sviluppo di trombosi e tromboembolia in giovane età;
  • lupus eritematoso (il sistema immunitario percepisce le cellule del corpo come estranee e le distrugge);
  • demenza (demenza acquisita, per vari motivi, insorgenza di disturbi della memoria, degrado del pensiero e comportamento sociale);
  • trombosi vascolare retinica;
  • forma moderata di ipertrigliceridemia (trigliceridi plasmatici a digiuno elevati);
  • grave ipocalcemia (mancanza di calcio nel corpo);
  • iperkaliemia (eccesso di potassio nel corpo);
  • ipercolesterolemia (colesterolo alto nel sangue).
  • emangiomi epatici (tumori benigni congeniti);
  • asma bronchiale;
  • epilessia;
  • emicrania;
  • obesità.

Una donna che ha una lunga storia di fumo richiede un controllo speciale del medico curante sul processo di trattamento.

Cosa devi sapere sui componenti del farmaco

Durante la menopausa, le ovaie gradualmente "si addormentano" e il corpo della donna inizia a mancare di ormoni sessuali: estrogeni e progesterone.

Come risultato di tali cambiamenti, si sviluppa la sindrome del climaterio, che è caratterizzata dalla manifestazione di tali sintomi specifici: vampate di calore, sudorazione eccessiva, disturbi del sonno, deterioramento dell'umore, pianto e altri.

La terapia ormonale sostitutiva ha proprio lo scopo di eliminare questi sintomi o ridurre l'intensità della loro manifestazione. Il medicinale ormonale Angelica Micro contiene i seguenti ormoni: 17β-estradiolo e drospirenone. Descriviamo brevemente le loro caratteristiche.

L'ormone femminile più attivo

L'estradiolo è un ormone sessuale femminile del gruppo degli estrogeni. Nel corpo di una donna è prodotto principalmente dalle ovaie e, in piccole quantità, le ghiandole surrenali e la placenta lo sintetizzano. L'ormone 17β-estradiolo, non solo nelle caratteristiche chimiche ma anche biologiche, è identico all'estradiolo, che viene prodotto nel corpo femminile.

I trigliceridi sono un tipo di grasso derivato dalla glicerina. Entrano nel corpo con il cibo e servono come principale fonte di energia. Le lipoproteine ​​a bassa densità sono composti di proteine ​​con colesterolo.

Trasportano il colesterolo dal fegato ai tessuti degli organi. Un aumento del livello di colesterolo, così come un'alta concentrazione di trigliceridi e LDL, provoca in una persona lo sviluppo di una malattia molto grave - l'aterosclerosi vascolare e le sue complicazioni altrettanto pericolose - ipertensione arteriosa, ictus e infarto.

Pertanto, l'assunzione dell'ormone ha un effetto positivo sul metabolismo dei lipidi nel fegato e sul funzionamento delle pareti dei vasi sanguigni. Diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue e di insulina.

L'estradiolo impedisce lo sviluppo di un tale pericoloso e molto comune tra le donne che hanno sperimentato la menopausa, la malattia - l'osteoporosi. La malattia porta al fatto che le ossa diventano sottili e fragili e quindi soggette a fratture.

L'uso a lungo termine della terapia ormonale sostitutiva durante la postmenopausa riduce significativamente il rischio di fratture ossee periferiche nelle donne.

Inoltre, garantire un livello sufficiente di estradiolo nel corpo ha un effetto positivo sull'aspetto di una donna. La quantità di collagene dipende direttamente dalla quantità di questo ormone nel sangue..

Quando il livello di estradiolo non diminuisce, la quantità di collagene non cambia e, di conseguenza, il processo di formazione delle rughe rallenta. La densità della pelle della donna rimane la stessa. Sembra più giovane dei suoi coetanei.

Una combinazione importante

I medici hanno da tempo scoperto che l'uso di farmaci con estrogeni aumenta l'incidenza di iperplasia endometriale, rispettivamente, il rischio di sviluppare il cancro uterino. Per prevenire questo risultato, gli estrogeni devono essere assunti in combinazione con progestinici. Angelica Micro include il progestinico sintetico drospirenone.

Pertanto, l'uso del farmaco non porta all'iperplasia endometriale o allo sviluppo del cancro uterino e fornisce anche il controllo sul sanguinamento. Il drospirenone aumenta il tasso di escrezione di acqua e sodio dal corpo di una donna.

Opinione di un esperto
Alexandra Yurievna
Medico di medicina generale, professore associato, insegnante di ostetricia, esperienza lavorativa 11 anni.

Pertanto, previene la comparsa di edema e altri sintomi associati alla ritenzione di liquidi. La signora non sta ingrassando.

ANGELIK

Gruppo clinico e farmacologico

Ingredienti attivi

Forma, composizione e confezione del rilascio

Compresse rivestite con film di colore rosa-grigiastro, rotonde, biconvesse, con impresso "DL" in un esagono regolare su un lato.

1 scheda.
drospirenone2 mg
estradiolo (come estradiolo emiidrato)1 mg

Eccipienti: lattosio monoidrato - 48,2 mg, amido di mais - 14,4 mg, amido di mais pregelatinizzato - 9,6 mg, povidone K25 - 4 mg, magnesio stearato - 0,8 mg, ipromellosa, viscosità 5 cP - 1,0112 mg, macrogol 6000 - 0,2024 mg, talco - 0,2024 mg, biossido di titanio - 0,5438 mg, ossido rosso colorante di ferro - 0,0402 mg.

28 pz. - blister (1) con tasca per il trasporto di blister - confezioni di cartone con comando di prima apertura.
28 pz. - blister (3) con tasca per il trasporto di blister - confezioni di cartone con comando di prima apertura.

effetto farmacologico

Il farmaco di Angelique contiene 17β-estradiolo, chimicamente e biologicamente identico all'estradiolo endogeno umano, e un progestinico sintetico, il drospirenone. Il 17β-estradiolo fornisce la sostituzione degli estrogeni nel corpo femminile durante e dopo la menopausa. L'aggiunta di drospirenone fornisce il controllo sul sanguinamento e previene lo sviluppo di iperplasia endometriale indotta da estrogeni.

L'estinzione della funzione ovarica, accompagnata da una diminuzione della produzione di estrogeni e progestinici nel corpo, predetermina la sindrome del climaterio, caratterizzata da sintomi vasomotori e organici. Per eliminare questi disturbi, viene prescritta la terapia ormonale sostitutiva (HRT).

Di tutti gli estrogeni naturali, l'estradiolo è il più attivo e ha la più alta affinità (forza di legame) per i recettori degli estrogeni. Gli organi bersaglio per gli estrogeni sono, in particolare, l'utero, l'ipotalamo, la ghiandola pituitaria, la vagina, le ghiandole mammarie, le ossa (cioè le cellule degli osteoclasti).

Altri effetti degli estrogeni includono una diminuzione della concentrazione di insulina e glucosio nel sangue, effetti vasoattivi locali mediati dai recettori, nonché un effetto indipendente dal recettore sulle cellule muscolari lisce vascolari. I recettori degli estrogeni sono stati identificati nel cuore e nelle arterie coronarie.

L'assunzione orale di estrogeni naturali è utile nei casi di ipercolesterolemia grazie al suo effetto più benefico sul metabolismo dei lipidi epatici.

Dopo un anno di terapia con un farmaco contenente estradiolo e drospirenone, le variazioni medie della concentrazione di colesterolo HDL (colesterolo HDL) erano insignificanti. Quando si assume un farmaco contenente oltre all'estradiolo 2 mg di drospirenone, la concentrazione di colesterolo HDL è diminuita dell'1,6% e la concentrazione di colesterolo LDL (colesterolo LDL) nel plasma è diminuita in media del 14% rispetto a una diminuzione del 9% dopo un anno di monoterapia da 1 mg estradiolo.

Le associazioni con drospirenone sembrano ridurre l'aumento della concentrazione di trigliceridi (TG) associato a 1 mg di estradiolo in monoterapia. Dopo un anno di trattamento con 1 mg di estradiolo, le concentrazioni di TG nei pazienti in media hanno superato il livello basale di circa il 18%, rispetto a un aumento medio del 5% quando si utilizza una combinazione con 2 mg di drospirenone. La terapia con Angelik per 2 anni ha portato ad un aumento della densità minerale ossea di circa il 3-5%, mentre con l'assunzione di placebo la densità minerale ossea è diminuita di circa lo 0,5%. C'era una differenza statistica significativa tra gli indicatori della densità minerale ossea nelle ossa pelviche nei pazienti nei gruppi di trattamento attivo (con e senza osteopenia), rispetto al placebo. C'è stato anche un aumento della densità minerale ossea in tutto il corpo e nella colonna lombare nel gruppo di trattamento attivo..

La TOS a lungo termine riduce il rischio di fratture ossee periferiche nelle donne in postmenopausa senza osteoporosi.

La terapia ormonale sostitutiva ha anche un effetto positivo sul contenuto di collagene nella pelle, sulla densità della pelle e può ritardare la formazione delle rughe..

La monoterapia con estrogeni ha un effetto stimolante dose-dipendente sulla mitosi e sulla proliferazione endometriale e, quindi, aumenta l'incidenza dell'iperplasia endometriale. Per evitare lo sviluppo di iperplasia endometriale, è necessaria una combinazione di estrogeni con qualsiasi progestinico.

Il drospirenone ha effetti farmacodinamici simili al progesterone naturale.

Il drospirenone è un potente progestinico con un effetto inibitorio centrale sull '"asse ipotalamo-ipofisi-ovaio". Nelle donne in età riproduttiva, il drospirenone ha un effetto contraccettivo; con l'introduzione del drospirenone sotto forma di monopreparazione, l'ovulazione viene soppressa. La dose soglia di drospirenone per sopprimere l'ovulazione è di 2 mg / die. La trasformazione completa dell'endometrio precedentemente esposto agli estrogeni avviene dopo l'assunzione di una dose di 4-6 mg / giorno per 10 giorni (40-60 mg per ciclo).

La terapia ormonale sostitutiva continua con Angelique aiuta ad evitare il regolare sanguinamento da sospensione che si verifica con la TOS ciclica o di fase. Durante i primi mesi di trattamento, il sanguinamento e la secrezione "spotting" sono abbastanza comuni, ma nel tempo la loro frequenza diminuisce. Durante l'assunzione di Angelik, la percentuale di casi di amenorrea aumenta rapidamente all'81% già al 6 ° ciclo, quindi fino all'86% al 12 ° ciclo e fino al 91% al 24 ° ciclo.

La combinazione di principi attivi del farmaco Angelik previene efficacemente lo sviluppo dell'iperplasia endometriale indotta dagli estrogeni. Dopo 12 mesi di terapia con Angelik, il 71-77% delle donne presentava atrofia endometriale.

Il drospirenone ha la capacità di antagonizzare in modo competitivo l'aldosterone. L'effetto antipertensivo è più pronunciato nelle donne con pressione sanguigna elevata quando la dose di drospirenone è aumentata. Dopo 8 settimane di terapia con Angelik, i valori della pressione arteriosa sistolica / diastolica nei pazienti con pressione sanguigna elevata sono diminuiti notevolmente (diminuzione di 12 e 9 mm Hg rispetto ai valori basali, rispetto al placebo - di 3/4 mm Hg; Durante la valutazione degli indicatori della pressione arteriosa ambulatoriale nelle 24 ore, è stata osservata una diminuzione di 5/3 mm Hg rispetto ai valori basali, rispetto al placebo - di 3/2 mm Hg). L'effetto del farmaco diventa evidente dopo 2 settimane, mentre l'effetto massimo si ottiene entro 6 settimane dall'inizio della terapia.

Valori medi riportati delle variazioni della pressione arteriosa sistolica / diastolica rispetto al basale (mm Hg)
1 mg di estradiolo / 2 mg di drospirenone a 8 settimane
ConvenzionalePressione sanguigna ambulatoriale nelle 24 ore (APAD)
Cambiamento dalla linea di base-12 / -9-5 / -3
Riduzione osservata, aggiustata per l'effetto placebo-3 / -4-3 / -2

Non sono attese variazioni della pressione arteriosa corrispondenti nelle donne con pressione arteriosa normale.

Durante la conduzione di studi clinici su un farmaco contenente una combinazione di estradiolo con drospirenone, il peso corporeo medio dei pazienti è diminuito entro 12 mesi dal trattamento di 1,1-1,2 kg, mentre nei pazienti che ricevevano la monoterapia con estradiolo, è stato notato un aumento del peso corporeo di 0,5 kg.

Le donne che hanno ricevuto drospirenone in aggiunta all'estradiolo come parte di uno studio clinico hanno riportato un edema periferico inferiore rispetto alle donne che hanno assunto solo estradiolo.

Nei pazienti con angina pectoris, dopo 6 settimane di terapia con Angelik (contenente 1 mg di estradiolo e 2 mg di drospirenone), migliora l'adattamento della riserva di flusso sanguigno coronarico in risposta allo stress (variazione relativa + 14% rispetto a -15% nel gruppo placebo).

Come il progesterone naturale, il drospirenone ha proprietà antiandrogene.

Effetto sul metabolismo dei carboidrati

Il drospirenone non ha né attività glucocorticoide né antiglucocorticoide e non influenza la tolleranza al glucosio e la resistenza all'insulina. Quando si utilizza il farmaco Angelique, la tolleranza al glucosio non è compromessa.

Il farmaco Angelique ha un effetto positivo sulla salute e sulla qualità della vita. Secondo il questionario sulla salute delle donne, l'effetto benefico di Angelik ha superato significativamente l'effetto rispetto alla monoterapia con estradiolo (valore assoluto). Questo tasso elevato è dovuto principalmente a un miglioramento dei sintomi somatici, una diminuzione della gravità dell'ansia / paura e del deterioramento cognitivo..

Gli studi osservazionali della Women's Health Initiative (WHI) e gli estrogeni equini coniugati (CEEs) con medrossiprogesterone acetato (MPA) hanno mostrato una riduzione del cancro del colon nelle donne in postmenopausa che assumono la TOS. Nello studio WHI, la monoterapia con estrogeni con CEE non ha ridotto questo rischio. Non è noto se i risultati si applichino anche ad altri farmaci per la terapia ormonale sostitutiva.

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Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, l'estradiolo viene assorbito rapidamente e completamente. Durante l'assorbimento e il "primo passaggio" attraverso il fegato, l'estradiolo viene metabolizzato in modo significativo, il che riduce la biodisponibilità assoluta degli estrogeni dopo somministrazione orale a circa il 5% della dose ricevuta. La C max (circa 16 o 22 pg / ml) è stata raggiunta 2-8 ore dopo una singola somministrazione orale di 0,5 mg o 1 mg di estradiolo, rispettivamente. L'assunzione di cibo non influenza la biodisponibilità dell'estradiolo (rispetto all'assunzione a stomaco vuoto).

Quando Angelik viene assunto per via orale, si verifica un graduale cambiamento della concentrazione di estradiolo nel plasma sanguigno entro 24 ore. dipende da tutti questi processi ed è nell'intervallo di 13-20 ore dopo l'ingestione.

L'estradiolo si lega in modo aspecifico all'albumina sierica e specificamente alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG). La frazione libera di estradiolo è dell'1–2% e la frazione della sostanza associata all'SHBG è compresa tra 40 e 45%. Dopo somministrazione orale, l'estradiolo induce la formazione di SHBG, che influenza la distribuzione delle proteine ​​sieriche, provocando un aumento della frazione legata all'SHBG e una diminuzione della frazione legata e libera all'albumina, indicando la non linearità della farmacocinetica dell'estradiolo dopo l'assunzione di Angelik. La V d apparente dell'estradiolo dopo una singola iniezione endovenosa è di circa 1 L / kg.

Concentrazione di equilibrio. Con la somministrazione orale quotidiana del farmaco Angelique C ss l'estradiolo si ottiene dopo 5 giorni. La concentrazione di estradiolo nel plasma aumenta di circa 2 volte. Con un intervallo di dosaggio di 24 ore, le concentrazioni plasmatiche di estradiolo all'equilibrio medio variano da 20 a 43 pg / ml dopo l'assunzione di un farmaco contenente 1 mg di estradiolo.

L'estradiolo viene rapidamente metabolizzato, mentre oltre all'estrone e all'estrone solfato si forma un gran numero di altri metaboliti e coniugati. L'estrone e l'estriolo sono noti come metaboliti farmacologicamente attivi dell'estradiolo. Solo l'estrone è stato determinato in concentrazioni plasmatiche significative. L'estrone plasmatico è circa 6 volte quello dell'estradiolo. Le concentrazioni plasmatiche dei coniugati di estrone sono circa 26 volte superiori alle corrispondenti concentrazioni di estrone libero.

La clearance dell'estradiolo dal plasma è di circa 30 ml / min / kg. I metaboliti dell'estradiolo vengono escreti dai reni e attraverso l'intestino con un T 1/2 di circa 24 ore.

Dopo somministrazione orale, il drospirenone viene assorbito rapidamente e quasi completamente. Come indicato nella tabella sottostante, la C max della sostanza nel plasma sanguigno viene raggiunta circa 1 ora dopo dosi singole e multiple di Angelik. Le caratteristiche farmacocinetiche del drospirenone dipendono dalla dose ricevuta nell'intervallo 0,25-4 mg. La biodisponibilità è del 76-85% e non dipende dall'assunzione di cibo (rispetto all'assunzione a stomaco vuoto).

Parametri farmacocinetici1 mg di estradiolo / 2 mg di drospirenone
C max, OD (ng / ml)21.9
C max, РС (ng / ml)35.9
AUC (0-24 ore) OD (ng / ml)161
AUC (0-24 ore) RS (ng / ml)408

C max - concentrazione massima
OD - dose singola
RS - stato di equilibrio

Dopo somministrazione orale, la concentrazione di drospirenone nel plasma sanguigno diminuisce in due fasi con un T 1/2 finale medio che dura circa 35-39 ore. Il drospirenone si lega all'albumina sierica, non si lega alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) e alla globulina legante i corticoidi ( GSK). Solo il 3-5% della concentrazione totale di drospirenone è presente nel plasma sanguigno come ormone libero. La V d apparente media del drospirenone è di 3,7-4,2 l / kg.

Concentrazione di equilibrio. La massima concentrazione di equilibrio di drospirenone nel plasma sanguigno, raggiunta durante l'assunzione giornaliera ripetuta di Angelik, è indicata nella tabella sopra. C ss si ottiene dopo circa 10 giorni di somministrazione giornaliera di Angelik. A causa della lunga T 1/2 del drospirenone C ss è 2-3 volte superiore alla concentrazione dopo una singola dose.

Dopo somministrazione orale, il drospirenone viene ampiamente metabolizzato. I principali metaboliti nel plasma sono la forma acida del drospirenone, ottenuto a seguito dell'apertura dell'anello lattonico, e il 4,5-diidrodrospirenone-3-solfato, che si forma nel processo di riduzione e solfatazione. Il drospirenone è suscettibile al metabolismo ossidativo in presenza dell'isoenzima CYP3A4.

La clearance totale del drospirenone dal plasma è di 1,2-1,5 ml / min / kg. Solo quantità molto piccole di drospirenone vengono escrete immodificate. I metaboliti del drospirenone vengono escreti dai reni e attraverso l'intestino in un rapporto di circa 1,4: 1,2. Il T 1/2 dei metaboliti dai reni e attraverso l'intestino è di circa 40 ore.

Farmacocinetica in gruppi speciali di pazienti

Disfunzione epatica La farmacocinetica di una singola dose orale di drospirenone 3 mg in combinazione con estradiolo 1 mg è stata valutata in 10 pazienti di sesso femminile con insufficienza epatica moderata (classe B secondo la classificazione Child-Pugh) e in 10 partecipanti sani selezionati per età, peso corporeo e storia di fumo. I profili medi di concentrazione plasmatica-tempo per il drospirenone erano comparabili tra i due gruppi di donne nella fase di assorbimento / distribuzione con Cmax e Tmax simili, suggerendo che la disfunzione epatica non influisce sulla velocità di assorbimento. Il T1 / 2 medio nella fase finale è stato di circa 1,8 volte più lungo e l'esposizione sistemica è aumentata di 2 volte, il che corrisponde a una diminuzione di circa il 50% della clearance orale apparente (CL / f) in volontari con compromissione epatica moderata rispetto ai partecipanti con normale funzionalità epatica. La diminuzione osservata nella clearance del drospirenone in volontari con compromissione epatica moderata rispetto ai volontari con funzionalità epatica normale non ha causato una differenza significativa nelle concentrazioni plasmatiche di potassio tra i due gruppi di volontari. Anche con una storia di diabete mellito e terapia concomitante con spironolattone (due fattori che predispongono i pazienti allo sviluppo di iperkaliemia), non è stato osservato un aumento delle concentrazioni sieriche di potassio al di sopra del limite superiore di valori accettabili. Sulla base di ciò, si può concludere che il drospirenone è ben tollerato dai pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata (classe B secondo la classificazione Child-Pugh).

Insufficienza renale L'effetto dell'insufficienza renale sulla farmacocinetica del drospirenone (3 mg al giorno per 14 giorni) è stato valutato in pazienti con funzionalità renale normale e in pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata. Al raggiungimento di uno stato di equilibrio, le concentrazioni plasmatiche di drospirenone nel gruppo di pazienti con insufficienza renale lieve (CC 50-80 ml / min) erano paragonabili a quelle del gruppo di pazienti con funzionalità renale normale (CC> 80 ml / min). Le concentrazioni plasmatiche di drospirenone erano, in media, del 37% più alte nel gruppo di partecipanti con insufficienza renale moderata (CC 30-50 ml / min) rispetto a quelli con funzionalità renale normale. I risultati dell'analisi di regressione lineare degli indicatori di AUC del drospirenone (0-24 h) in relazione al CC hanno rivelato un aumento del 3,5% sullo sfondo di una diminuzione di CC di 10 ml / min. Un piccolo aumento non è considerato clinicamente significativo.

Etnia. L'effetto del fattore di etnia sulla farmacocinetica di drospirenone (1-6 mg) ed etinilestradiolo (0,02 mg) è stato valutato in pazienti giovani e sani provenienti da Europa e Giappone dopo somministrazione orale giornaliera singola e multipla. La valutazione ha concluso che le differenze etniche tra le donne in Europa e in Giappone non hanno un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica del drospirenone e dell'etinilestradiolo..

Indicazioni

  • terapia ormonale sostitutiva (HRT) per disturbi causati da carenza di estrogeni nelle donne in postmenopausa con utero intatto, non prima di 12 mesi dopo l'ultima mestruazione;
  • prevenzione dell'osteoporosi nelle donne in postmenopausa ad alto rischio di fratture, con intolleranza o controindicazione all'uso di altri farmaci per la prevenzione dell'osteoporosi.

Controindicazioni

L'assunzione di Angelik è controindicata in presenza di una qualsiasi delle condizioni / malattie elencate di seguito. Se si verifica una di queste condizioni durante l'assunzione di Angelik, interrompere immediatamente l'uso del farmaco:

  • gravidanza;
  • periodo di allattamento al seno;
  • sanguinamento dalla vagina di eziologia non specificata;
  • una diagnosi confermata o sospetta di cancro al seno o una storia di cancro al seno;
  • diagnosi confermata o sospetta di malattia precancerosa dipendente dall'ormone o tumore maligno dipendente dall'ormone;
  • tumori del fegato, attuali o anamnestici (benigni o maligni);
  • grave malattia del fegato;
  • attuale o storia di grave malattia renale o insufficienza renale acuta;
  • trombosi arteriosa acuta o tromboembolia, incl. che porta a infarto miocardico, ictus;
  • trombosi venosa profonda nella fase acuta, tromboembolia venosa (inclusa tromboembolia polmonare) attualmente o nella storia;
  • la presenza di un alto rischio di trombosi venosa e arteriosa;
  • predisposizione ereditaria o acquisita identificata alla trombosi arteriosa o venosa, inclusa resistenza alla proteina C attivata, deficit di antitrombina III, deficit di proteina C, deficit di proteina S, iperomocisteinemia, anticorpi antifosfolipidi (anticorpi contro cardiolipina, lupus anticoagulante); condizioni che precedono la trombosi (attacchi ischemici transitori, angina pectoris);
  • iperplasia endometriale non trattata;
  • grave ipertrigliceridemia;
  • porfiria;
  • bambini e adolescenti fino a 18 anni;
  • deficit congenito di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
  • ipersensibilità ai componenti del farmaco Angelik.

Il farmaco Angelique deve essere prescritto con cautela nelle seguenti malattie: ipertensione arteriosa, iperbilirubinemia congenita (sindromi di Gilbert, Dubin-Johnson e Rotor), ittero colestatico o prurito colestatico durante una precedente gravidanza, endometriosi, mioma uterino, otosclerosi, diabete mellito (vedi. Istruzioni ").

Va tenuto presente che gli estrogeni da soli o in combinazione con gestageni devono essere usati con cautela nelle seguenti malattie e condizioni: la presenza di fattori di rischio per lo sviluppo di trombosi o tromboembolia e tumori estrogeni dipendenti in una storia familiare (parenti di prima linea con complicanze tromboemboliche in giovane età o cancro al seno), una storia di iperplasia endometriale, fumo, ipercolesterolemia, obesità, lupus eritematoso sistemico, demenza, malattie della colecisti, trombosi vascolare retinica, ipertrigliceridemia moderata, edema nell'insufficienza cardiaca cronica, ipocalcemia grave, astometriosi bronchiale, epilessia, emangiomi epatici, iperkaliemia, condizioni che predispongono allo sviluppo di iperkaliemia, assunzione di farmaci che causano iperkaliemia - diuretici risparmiatori di potassio, preparati di potassio, ACE inibitori, angiotensina II ed antagonisti del recettore dell'eparina.

Dosaggio

Se una donna non assume estrogeni o passa ad Angelik da un altro farmaco combinato per un uso continuo, può iniziare il trattamento in qualsiasi momento.

I pazienti che passano ad Angelik da una combinazione di farmaci per un regime di terapia ormonale sostitutiva ciclica devono iniziare a prendere dopo la fine dell'attuale ciclo di terapia.

Ogni confezione è progettata per un'assunzione di 28 giorni.

Assumere 1 compressa al giorno. Dopo la fine dell'assunzione di 28 compresse dalla confezione corrente, il giorno successivo, inizi una nuova confezione di Angelik (TOS continua), assumendo la prima compressa lo stesso giorno della settimana della prima compressa della confezione precedente.

La compressa viene deglutita intera con una piccola quantità di liquido. L'ora del giorno in cui una donna prende il farmaco non ha importanza, ma se ha iniziato a prendere le pillole in un determinato momento, dovrebbe continuare ad aderire a questo momento. Una compressa dimenticata deve essere assunta il prima possibile. Se sono trascorse più di 24 ore dall'orario abituale di somministrazione, la pillola aggiuntiva non deve essere assunta. Se si dimenticano alcune compresse, può svilupparsi sanguinamento vaginale..

L'assunzione del farmaco è controindicata nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni..

Pazienti anziani: non sono disponibili dati sulla necessità di un aggiustamento della dose nelle donne di età inferiore a 65 anni. Quando si utilizza il farmaco Angelique in donne di età superiore a 65 anni, è necessario tenere in considerazione le informazioni fornite nella sottosezione "Demenza" della sezione "Istruzioni speciali".

Nelle donne con insufficienza epatica da lieve a moderata, il drospirenone è ben tollerato.

Nelle donne con funzionalità renale compromessa di gravità lieve e moderata, c'è stato un leggero rallentamento dell'escrezione di drospirenone, che non ha avuto significato clinico..

Effetti collaterali

Molto spesso (≥6%) quando si utilizza il farmaco Angelik ha osservato tenerezza del seno, sanguinamento dal tratto genitale, dolore gastrointestinale e dolore addominale.

Il sanguinamento irregolare di solito scompare con una terapia prolungata. Il tasso di sanguinamento diminuisce con l'aumentare della durata del trattamento.

Le reazioni avverse gravi includono complicanze tromboemboliche arteriose e venose e cancro al seno.

Le reazioni avverse al farmaco descritte negli studi clinici che utilizzano Angelik sono presentate nella tabella in ordine decrescente di gravità. Determinazione della frequenza di insorgenza degli eventi avversi: molto spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100, molto spessoSpessoNon frequentementeRaramenteDal lato del metabolismo e della nutrizioneAumento o perdita di peso, aumento dell'appetito, anoressia, iperlipidemiaIperkaliemiaDisordini mentaliLabilità emotiva,
depressione, nervosismoDisturbi del sonno, ansia, diminuzione della libido, ridotta concentrazioneDal sistema nervosoMal di testaParestesie, emicranieVertigini, ronzio nelle orecchieDa parte dell'organo della vistaDeficit visivoDa parte del sistema cardiovascolareComplicanze tromboemboliche venose e arteriose *,
palpitazioni, mancanza di respiroDal sistema digestivoDolore epigastrico e dolore addominale, gonfiore, nauseaBocca secca, disturbi del gusto, vomito, diarrea, stitichezzaDalla pelle e dai tessuti sottocutaneiAcne, alopecia, prurito, irsutismoDal sistema urinarioEdema localeInfezioni del tratto urinario, sudorazione eccessiva, edema generalizzatoDal sistema muscolo-scheletrico e dal tessuto connettivoAsteniaMal di schiena, articolazioni, arti,
spasmi muscolariDolore muscolareDa parte del sistema riproduttivo e del senoDolore alla ghiandola mammaria (compreso disagio alle ghiandole mammarie), sanguinamento dal tratto genitalePolipo cervicale, neoplasie mammarie benigne, ingrossamento del seno, perdite vaginaliCancro al seno **, vaginite candidale, secchezza vaginaleScarico dalle ghiandole mammarieReazioni generaliMalessere

* Il termine "complicanze tromboemboliche venose e arteriose" include i seguenti termini medici: occlusione venosa profonda periferica, trombosi ed embolia / occlusione vascolare polmonare, trombosi, embolia e infarto / infarto del miocardio / infarto cerebrale e ictus, tranne che per emorragico.

** I dati sulla relazione con l'uso del farmaco sono stati ottenuti dai risultati delle osservazioni post-registrazione; i dati sulla frequenza sono ottenuti da studi clinici utilizzando il farmaco Angelik.

Per maggiori informazioni su complicanze tromboemboliche venose e arteriose, cancro al seno ed emicrania, vedere anche le sezioni "Controindicazioni" e "Istruzioni speciali".

Di seguito sono elencate le reazioni avverse che si verificano in casi isolati o sintomi che si sviluppano molto tempo dopo l'inizio della terapia e che sono considerati associati all'uso di farmaci del gruppo di farmaci combinati per TOS continua.

  • tumori del fegato (benigni e maligni);
  • tumori maligni dipendenti dall'ormone o malattie precancerose dipendenti dall'ormone (se è noto che il paziente ha tali condizioni, questa è una controindicazione all'uso di Angelik);
  • negli studi epidemiologici sulla TOS utilizzando sia estrogeni che la combinazione estro-progestinica è stato associato un leggero aumento del rischio di cancro ovarico. Il rischio può essere più pronunciato con l'uso prolungato del farmaco (diversi anni) (vedere anche la sezione "Istruzioni speciali").
  • colelitiasi;
  • demenza;
  • tumore endometriale;
  • ipertensione arteriosa;
  • disfunzione epatica;
  • ipertrigliceridemia;
  • cambiamenti nella tolleranza al glucosio o influenza sulla resistenza all'insulina dei tessuti periferici;
  • un aumento delle dimensioni dei fibromi uterini;
  • riattivazione dell'endometriosi;
  • prolattinoma;
  • cloasma;
  • ittero e / o prurito associati a colestasi;
  • il verificarsi o il peggioramento di condizioni per le quali il rapporto con l'uso della terapia ormonale sostitutiva non è stato dimostrato con precisione: epilessia; malattie benigne delle ghiandole mammarie; asma bronchiale; porfiria; lupus eritematoso sistemico; otosclerosi; corea;
  • nelle donne con angioedema ereditario, gli estrogeni esogeni possono esacerbare i sintomi;
  • ipersensibilità (inclusi sintomi come eruzioni cutanee e orticaria).

Se una donna pensa che durante l'assunzione del farmaco Angelik abbia sviluppato effetti collaterali, nemmeno inclusi in questo elenco, dovrebbe informarne il suo medico.

Per ulteriori informazioni sugli eventi avversi gravi associati alla terapia ormonale sostitutiva, vedere la sezione "Istruzioni speciali".

Overdose

Studi di tossicità acuta non hanno rivelato il rischio di effetti collaterali acuti in caso di assunzione accidentale del farmaco in quantità molte volte superiore alla dose terapeutica giornaliera. Negli studi clinici, l'uso di drospirenone fino a 100 mg o di farmaci estrogeni / gestageni contenenti 4 mg di estradiolo è stato ben tollerato.

Sintomi che possono verificarsi con un sovradosaggio: nausea, vomito, sanguinamento vaginale.

Trattamento: nessun antidoto specifico, trattamento sintomatico.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve consultare un medico.

Interazioni farmacologiche

Dovresti sempre dire al medico che prescrive la TOS quali farmaci sta già assumendo il paziente (ad esempio, farmaci antipertensivi). Dovresti anche dire a qualsiasi altro medico o dentista che prescrive altri farmaci a una donna che sta assumendo Angelic. Se una donna ha dubbi su qualsiasi farmaco utilizzato, è necessario consultare un medico.

L'effetto di altri medicinali su Angelik

Può verificarsi interazione con farmaci che inducono enzimi microsomiali, con conseguente aumento della clearance degli ormoni sessuali, che porta a sanguinamento uterino e / o una diminuzione dell'effetto terapeutico. L'induzione enzimatica può essere osservata dopo pochi giorni di trattamento. La massima induzione degli enzimi si osserva solitamente entro poche settimane. Dopo l'interruzione del farmaco, l'induzione enzimatica può persistere per circa 4 settimane.

Farmaci che aumentano la clearance degli ormoni sessuali (riducono l'efficacia degli ormoni sessuali attraverso l'induzione di enzimi): fenitoina, barbiturici, primidone, carbamazepina, rifampicina e possibilmente anche oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina e preparati contenenti erba di San Giovanni.

Farmaci con un effetto variabile sulla clearance degli ormoni sessuali: quando somministrati contemporaneamente agli ormoni sessuali, molti inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (farmaci per il trattamento dell'HIV e dell'epatite virale C) possono portare sia ad un aumento che a una diminuzione della concentrazione di estrogeni, progestinici o entrambi. Questi cambiamenti possono in alcuni casi essere clinicamente significativi..

Farmaci che riducono la clearance degli ormoni sessuali (inibitori degli enzimi): inibitori potenti e moderati del CYP3A4, ad esempio, antimicotici azolici (fluconazolo, itraconazolo, ketoconazolo, voriconazolo), verapamil, macrolidi (claritromicina, eritromazemicina e sokostery), progestinico, sia individualmente che insieme nel plasma sanguigno. Le sostanze soggette a coniugazione significativa (p. Es., Paracetamolo) possono aumentare la biodisponibilità dell'estradiolo inibendo il sistema di coniugazione durante l'assorbimento.

In uno studio sull'effetto di dosi multiple di una combinazione di drospirenone (3 mg / giorno) ed estradiolo (1,5 mg / giorno), la somministrazione concomitante di un potente inibitore del CYP3A4 ketoconazolo per 10 giorni ha aumentato l'AUC (0-24 ore) drospirenone di 2,30 volte (90% CI: 2,08, 2.54). Non sono state osservate variazioni nella concentrazione di estradiolo, ma l'AUC (0-24 h) del suo metabolita meno attivo estrone è aumentata di 1,39 volte (IC 90%: 1,27, 1,52).

Interazione con l'alcol

L'abuso di alcol durante l'assunzione di farmaci per la terapia ormonale sostitutiva può portare ad un aumento della concentrazione di estradiolo circolante.

L'effetto del farmaco Angelique su altri farmaci

Sulla base di studi di interazione in vivo su volontari che assumono omeprazolo, simvastatina o midazolam come marker, si può concludere che è improbabile un'interazione clinicamente significativa del drospirenone alla dose di 3 mg con altri farmaci metabolizzati dal sistema del citocromo P450..

Interazione farmacodinamica con farmaci antipertensivi e FANS

L'uso di Angelik in donne in terapia antipertensiva (ad esempio, ACE inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II, idroclorotiazide) può aumentare leggermente l'effetto antipertensivo.

Se una donna ha la pressione alta, Angelik può abbassare la pressione sanguigna. Il medico deve essere informato se la donna sta assumendo farmaci antipertensivi..

È improbabile un aumento della concentrazione di potassio sierico con la somministrazione combinata di Angelik e FANS o farmaci antipertensivi. L'uso combinato dei suddetti tre tipi di farmaci può portare a un leggero aumento della concentrazione sierica di potassio, più pronunciato nelle donne con diabete.

Altre forme di interazione

Impatto sui test di laboratorio. L'uso di ormoni sessuali può influenzare l'accuratezza dei risultati dei test di laboratorio, inclusi i parametri biochimici del fegato, della tiroide, delle ghiandole surrenali, la concentrazione delle proteine ​​plasmatiche (ad esempio, globulina legante gli ormoni sessuali) e delle frazioni lipidiche / lipoproteiche, i parametri di coagulazione e fibrinolisi. Le fluttuazioni di questi parametri normalmente rimangono entro i valori di riferimento. La tolleranza al glucosio non è stata ridotta durante l'assunzione di Angelik ®.

istruzioni speciali

Il farmaco Angelique non viene utilizzato per la contraccezione.

I farmaci per la terapia ormonale sostitutiva devono essere prescritti solo per trattare i sintomi associati alla carenza di estrogeni in postmenopausa che influiscono sulla qualità della vita. La terapia ormonale sostitutiva deve essere continuata solo fino a quando i benefici superano il rischio dell'uso del farmaco.

Se sospetti una gravidanza, dovresti interrompere l'assunzione delle pillole fino a quando la gravidanza non sarà esclusa.

Se ha o peggiora una delle condizioni o dei fattori di rischio elencati di seguito, prima di iniziare o continuare a prendere Angelik, deve valutare il rapporto tra rischio individuale e beneficio del trattamento.

Quando si prescrive la terapia ormonale sostitutiva a donne con diversi fattori di rischio per la trombosi o un alto grado di gravità di uno dei fattori di rischio, si dovrebbe tenere conto della possibilità di un miglioramento reciproco dell'azione dei fattori di rischio e del trattamento prescritto sullo sviluppo della trombosi. In questi casi, il valore totale dei fattori di rischio esistenti aumenta. Se c'è un rischio elevato, Angelik è controindicato..

In una serie di studi randomizzati controllati ed epidemiologici, è stato rivelato un aumento del rischio relativo di sviluppare tromboembolia venosa (TEV) con la TOS, ad es. trombosi venosa profonda o embolia polmonare. Pertanto, quando si prescrive Angelik a donne con fattori di rischio per TEV, il rapporto rischio / beneficio del trattamento deve essere attentamente valutato e discusso con il paziente..

I fattori di rischio per lo sviluppo di TEV comprendono la storia individuale e familiare (la presenza di TEV in parenti stretti in età relativamente giovane può indicare una predisposizione genetica) e l'obesità grave. Il rischio di TEV aumenta anche con l'età. La questione del possibile ruolo delle vene varicose nello sviluppo della TEV rimane controversa.

I fattori di rischio per lo sviluppo di TEV sono anche l'uso di estrogeni, malattie / condizioni trombofiliche, lupus eritematoso sistemico, cancro.

È necessario valutare il rapporto tra rischio individuale e beneficio del trattamento con farmaci per la TOS in pazienti che assumono farmaci anticoagulanti su base continuativa.

Il rischio di TEV può aumentare temporaneamente con immobilizzazione prolungata, dopo interventi chirurgici, traumi maggiori, interventi chirurgici agli arti inferiori o nella regione pelvica, interventi neurochirurgici. In caso di immobilizzazione prolungata o intervento chirurgico programmato, l'assunzione del farmaco per la terapia ormonale sostitutiva deve essere interrotta 4-6 settimane prima dell'intervento, la ripresa della somministrazione è possibile solo dopo che l'attività motoria della donna è stata completamente ripristinata.

Il trattamento deve essere interrotto immediatamente se compaiono sintomi di disturbi trombotici o se si sospetta la loro comparsa..

Nel corso di studi randomizzati controllati sull'uso di farmaci estrogeni combinati o contenenti solo estrogeni per la terapia ormonale sostitutiva, non vi era evidenza del loro effetto protettivo contro l'infarto miocardico, indipendentemente dalla presenza o assenza di una storia di malattia coronarica. Il rischio relativo di sviluppare una malattia coronarica è leggermente aumentato con l'uso di farmaci combinati per la terapia ormonale sostitutiva, il rischio aumenta con l'età. L'uso di farmaci combinati per la terapia ormonale sostitutiva aumenta il rischio di ictus di 1,5 volte.

Con la monoterapia prolungata con estrogeni, aumenta il rischio di sviluppare iperplasia o carcinoma endometriale. Gli studi hanno confermato che l'aggiunta di gestageni previene un aumento del rischio di iperplasia endometriale e cancro. L'aggiunta di drospirenone previene lo sviluppo di iperplasia endometriale indotto dagli estrogeni. Se c'è una storia di iperplasia endometriale, gli estrogeni da soli o in combinazione con gestageni devono essere usati con cautela.

Cancro mammario

Secondo i dati degli studi clinici e dei risultati degli studi osservazionali, è stato riscontrato un aumento del rischio relativo di sviluppare il cancro al seno nelle donne che usano la TOS da diversi anni. Ciò può essere dovuto a una diagnosi precoce, alla crescita accelerata di un tumore esistente sullo sfondo della terapia ormonale sostitutiva o a una combinazione di entrambi i fattori..

Il rischio relativo aumenta con la durata della terapia, ma può essere assente o ridotto con il solo estrogeno. Questo aumento è paragonabile all'aumento del rischio di cancro al seno nelle donne con un esordio tardivo della menopausa naturale, nonché dell'obesità e dell'abuso di alcol. L'aumento del rischio diminuisce gradualmente a livelli normali per diversi anni (principalmente cinque) dopo l'interruzione della terapia ormonale sostitutiva.

Più di 50 studi epidemiologici hanno suggerito un aumento del rischio di sviluppare il cancro al seno (il rischio varia da 1 a 2).

In due studi randomizzati su larga scala con CEE, da solo o in combinazione costante con MPA, i punteggi di rischio stimati erano 0,77 (IC 95%: 0,59-1,01) o 1,24 (IC 95%: 1,01-1,54) dopo circa 6 anni di utilizzo della TOS. Non è noto se questo aumento del rischio si estenda anche ad altri farmaci per la terapia ormonale sostitutiva. La terapia ormonale sostitutiva aumenta la densità mammografica delle ghiandole mammarie, che in alcuni casi può avere un effetto negativo sulla rilevazione a raggi X del cancro al seno.

Il cancro ovarico è meno comune nella popolazione rispetto al cancro al seno.

Una meta-analisi di 52 studi epidemiologici ha mostrato un leggero aumento del rischio relativo di cancro ovarico nelle donne che hanno ricevuto TOS rispetto alle donne che non hanno mai ricevuto tale trattamento (studi prospettici: RR 1,20, IC 95% 1,15-1,26; tutti gli studi: RR 1,14, 95% CI 1,10-1,19). Le donne che hanno continuato a ricevere la terapia ormonale sostitutiva avevano un rischio leggermente aumentato di cancro ovarico (RR 1,43, IC 95% 1,31-1,56).

Altri studi, compreso lo studio WHI, suggeriscono che l'uso di farmaci combinati per la terapia ormonale sostitutiva può essere associato a un rischio simile o leggermente inferiore, ma il rischio può essere più significativo con l'uso a lungo termine (per diversi anni).

Sullo sfondo dell'uso di ormoni sessuali, che includono farmaci per la terapia ormonale sostitutiva, in rari casi sono stati osservati tumori epatici benigni e ancor meno spesso maligni. In alcuni casi, questi tumori hanno provocato sanguinamento intra-addominale pericoloso per la vita. In caso di dolore nella parte superiore dell'addome, ingrossamento del fegato o segni di sanguinamento intra-addominale, la diagnosi differenziale deve prendere in considerazione la probabilità di un tumore al fegato.

È noto che gli estrogeni aumentano la litogenicità della bile. Alcune donne sono inclini a sviluppare calcoli biliari se trattate con estrogeni.

L'uso di farmaci per la terapia ormonale sostitutiva non migliora la funzione cognitiva. Vi sono prove di un aumento del rischio di demenza nelle donne che iniziano a prendere farmaci combinati o mono-TOS di età superiore ai 65 anni.

Il trattamento deve essere interrotto immediatamente quando compaiono per la prima volta mal di testa simili a emicrania o frequenti e insolitamente gravi, così come quando compaiono altri sintomi - possibili precursori di ictus cerebrale trombotico.

La relazione tra la terapia ormonale sostitutiva e lo sviluppo di ipertensione arteriosa clinicamente espressa non è stata stabilita. Nelle donne che assumono la TOS, è stato descritto un leggero aumento della pressione sanguigna, un aumento clinicamente significativo è stato osservato raramente. Tuttavia, in alcuni casi, con lo sviluppo di ipertensione arteriosa persistente clinicamente significativa durante l'assunzione di TOS, si può prendere in considerazione l'abolizione della TOS. Nelle donne con pressione sanguigna alta, è possibile una leggera diminuzione della pressione sanguigna durante l'assunzione di Angelik. Nelle donne con pressione sanguigna normale, non si verificano cambiamenti significativi della pressione sanguigna.

Con l'insufficienza renale, la capacità di espellere il potassio può diminuire. L'assunzione di drospirenone non influisce sulla concentrazione di potassio nel plasma sanguigno in pazienti con forme di insufficienza renale da lievi a moderate. Teoricamente, il rischio di sviluppare iperkaliemia non può essere escluso solo nel gruppo di pazienti in cui la concentrazione plasmatica di potassio prima del trattamento era determinata dalla VHN e che assumono inoltre farmaci risparmiatori di potassio.

Per disfunzioni epatiche lievi, incl. varie forme di iperbilirubinemia, come la sindrome di Dubin-Johnson o la sindrome di Rotor, richiedono la supervisione medica, nonché test periodici di funzionalità epatica. Se gli indicatori di funzionalità epatica si deteriorano, Angelik deve essere cancellato.

In caso di recidiva di ittero colestatico o prurito colestatico, osservati per la prima volta durante la gravidanza o durante un precedente trattamento con ormoni sessuali, Angelik deve essere interrotto immediatamente..

Un monitoraggio speciale delle donne è necessario quando la concentrazione di trigliceridi è aumentata. In questi casi, l'uso della terapia ormonale sostitutiva può causare un ulteriore aumento della concentrazione di trigliceridi nel sangue, che aumenta il rischio di pancreatite acuta.

Sebbene la TOS possa influire sulla resistenza periferica all'insulina e sulla tolleranza al glucosio, di solito non è necessario modificare il regime di trattamento per i pazienti diabetici con TOS. Tuttavia, le donne con diabete devono essere monitorate durante la TOS..

Alcuni pazienti possono sviluppare manifestazioni indesiderabili di stimolazione estrogenica, come sanguinamento uterino anormale. Il sanguinamento uterino patologico frequente o persistente durante il trattamento è un'indicazione per lo studio dell'endometrio al fine di escludere una malattia organica.

Sotto l'influenza degli estrogeni, i fibromi uterini possono aumentare di dimensioni. In questo caso, il trattamento deve essere interrotto..

Si raccomanda di interrompere il trattamento con lo sviluppo di recidiva di endometriosi sullo sfondo della TOS.

Se si sospetta un prolattinoma, la malattia deve essere esclusa prima di iniziare il trattamento. Se viene rilevato un prolattinoma, il paziente deve essere sotto stretto controllo medico (inclusa la valutazione periodica della concentrazione di prolattina).

In alcuni casi, può verificarsi cloasma, specialmente nelle donne con una storia di cloasma durante la gravidanza. Durante la terapia con Angelique, le donne con tendenza a sviluppare cloasma devono evitare l'esposizione prolungata al sole o ai raggi UV.

Le seguenti condizioni possono verificarsi o peggiorare con la TOS e le donne con queste condizioni durante la TOS devono essere monitorate da un medico: epilessia; tumore al seno benigno; asma bronchiale; emicrania; otosclerosi; lupus eritematoso sistemico; corea.

Nelle donne con forme ereditarie di angioedema, gli estrogeni esogeni possono causare o peggiorare i sintomi dell'angioedema.

Dati di sicurezza non clinici

I dati preclinici ottenuti nel corso di studi standard per identificare la tossicità con dosi ripetute del farmaco, nonché la genotossicità, il potenziale cancerogeno e la tossicità per il sistema riproduttivo, non indicano un rischio particolare per l'uomo. Tuttavia, va ricordato che gli ormoni sessuali possono promuovere la crescita di alcuni tessuti e tumori ormono-dipendenti..

Visita medica e consulenza

Prima di iniziare o riprendere l'assunzione di Angelik, è necessario familiarizzare con la storia medica del paziente in dettaglio e condurre una visita medica e ginecologica generale. La frequenza e la natura di tali esami dovrebbero essere basate sugli standard esistenti della pratica medica con la necessaria considerazione delle caratteristiche individuali di ciascun paziente (ma almeno una volta ogni 6 mesi) e dovrebbero includere la misurazione della pressione sanguigna, la valutazione dello stato delle ghiandole mammarie, degli organi addominali e pelvici, inclusi esame citologico dell'epitelio della cervice.

In presenza di prolattinoma, è necessaria la determinazione periodica della concentrazione di prolattina.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi

Gravidanza e allattamento

La TOS è controindicata durante la gravidanza o durante l'allattamento. Se viene rilevata una gravidanza durante l'assunzione di Angelik, il farmaco deve essere annullato immediatamente.

Piccole quantità di ormoni sessuali possono essere escreti nel latte materno.

Uso infantile

Con funzionalità renale compromessa

Per violazioni della funzionalità epatica

L'uso del farmaco è controindicato per tumori epatici benigni o maligni (compresa la storia), gravi malattie del fegato.

Con cautela, Angelique deve essere prescritta per iperbilirubinemia congenita (sindromi di Gilbert, Dubin-Johnson e Rotor), ittero colestatico o prurito colestatico. Se gli indicatori della funzionalità epatica si deteriorano, la terapia ormonale sostitutiva deve essere annullata.

Uso negli anziani

  • Sindrome adrenogenitale
  • Acromegalia
  • Diabete mellito gestazionale
  • Ginecomastia negli uomini

Non sono disponibili dati sulla necessità di un aggiustamento della dose nelle donne di età inferiore a 65 anni.

Vi sono prove di un aumento del rischio di demenza nelle donne che iniziano a prendere farmaci combinati o mono-TOS di età superiore ai 65 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Condizioni e periodi di conservazione

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a una temperatura non superiore a 25 ° C. La durata di conservazione è di 5 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.

La durata del ciclo dipende da molti fattori. Se improvvisamente le mestruazioni si accorciano un po ', va bene. Allo stesso tempo, se il tuo ciclo è durato 2 giorni e si è concluso, ciò potrebbe indicare determinate condizioni del corpo..